Antipsicóticos 
 
El uso de estos fármacos estaría indicado en pacientes con signos y síntomas psicóticos (alucinaciones, delirios, agitación psicomotora, etc.) por el uso y abuso de sustancias, pero su utilidad va mucho más allá, pues nos brindan un medio de contención y de control de los impulsos de consumo en algunos pacientes con tendencia compulsiva, sobre todo de los alcoholicos y de la cocaína y sus derivados (crack, bazooko, etc.). Además, podemos utilizar las propiedades sedativas de algunas fenotiacinas como la Tioridazina y la Levomepromazina en pacientes con trastornos del sueño en los que el uso de benzodiazepinas está contraindicado. En los alcohólicos y los dependientes a las benzodiazepinas, los antipsicóticos de segunda generación como la Risperidona y la Olanzapina se han convertido en una herramienta muy útil en el tratamiento de la dependencia; son bastante seguros, tienen menos efectos colaterales, no se ha demostrado que produzcan dependencia. El costo de estos medicamentos es su principal desventaja. 
Tioridazina  
Acción terapéutica. 
Ansiolítico, neuroléptico. 
Propiedades. 
En dosis elevadas posee una acción farmacológica básica similar a la de otras fenotiazinas, pero en el espectro clínico se observan diferencias significativas, con efectos extrapiramidales mínimos y acción antiemética débil. Se absorbe en forma rápida y completa. Su concentracion plasmática máxima se alcanza luego de 2 a 4 horas de su ingestión. Su fijación a las proteínas es de 95%. Se metaboliza en el hígado y algunos de sus metabolitos poseen propiedades farmacodinámicas similares a las de la droga base (fenotiazina). La vida media de eliminación plasmática es de alrededor de 10 horas. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna. En su forma de liberación lenta la absorción es prolongada. 
Indicaciones. 
Ansiedad, estados de tensión, agitación, trastornos emocionales y del sueño. Geriatría: estados confusionales, ansiosos, depresivos e insomnio. Pediatría: dificultades de concentración, trastornos de conducta como hiperactividad o agresividad. Pacientes psicóticos internados o ambulatorios. 
Dosificación. 
La dosis se deberá adecuar en forma individual a cada paciente de acuerdo con la naturaleza y severidad de los síntomas. Se recomienda que la dosis inicial sea inferior a la sugerida más abajo y aumentar en forma gradual hasta alcanzar el nivel eficaz. Las dosis diarias se dividirán en 2 a 4 tomas. Las gotas y suspensión se recomiendan para el tratamiento de niños y pacientes geriátricos. Terapéutica ansiolítica: adultos: 10 a 75mg/día. Niños: 0,5 a 2mg/kg/día. Terapéutica neuroléptica: adultos: pacientes psicóticos internados 100 a 600mg/día, pacientes psicóticos ambulatorios 50 a 300mg/día; depresión y pacientes geriátricos: 25 a 200mg/día. Trastornos mentales graves no psicóticos 25 a 150mg/día. Dosis máxima diaria: 800mg. Niños: 1 a 4mg/kg/día. 
Reacciones adversas. 
Sedación, vértigo, hipotensión ortostática, sequedad de boca, trastornos de la acomodación visual. Galactorrea, irregularidades del ciclo menstrual, erupciones cutáneas, fotosensibilidad. Náuseas, constipación, ictericia. En casos aislados, con dosis elevadas de tioridazina se observó rigidez muscular y síntomas extrapiramidales, arritmias o paro cardíaco. En tratamientos a largo plazo, con dosis superiores a 800mg/día se describieron retinopatías pigmentarias. 
Precauciones y advertencias. 
En pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática o enfermedad cardiovascular severa. Se deben realizar  recuentos leucocitarios en forma regular, durante el tratamiento por posible leucopenia o agranulocitosis, y control de la función hepática en enfermos con antecedentes. Durante el embarazo se prescribirá sólo en casos estrictamente indicados. 
Interacciones. 
Aumenta los efectos depresivos del alcohol sobre el SNC, de los depresores del SNC y antihistamínicos, los efectos antimuscarínicos de los anticolinérgicos y los inhibitorios de la quinidina sobre la contractilidad miocárdica. Disminuye los efectos antiparkinsonianos de la L-dopa y baja el umbral del ataque convulsivo en pacientes epilépticos. Reduce el efecto presor de los vasoconstrictores adrenérgicos. El uso junto con IMAO prolonga y aumenta el efecto sedante y antimuscarínico de las fenotiazinas. Las drogas antiácidas y antidiarreicas inhiben la absorción de las fenotiazinas. El uso junto con litio agrava síntomas extrapiramidales y la neurotoxicidad de los agentes neurolépticos. 
Contraindicaciones. 
Estados comatosos o depresión del SNC grave, hipersensibilidad a otras fenotiazinas y antecedentes de discrasias sanguíneas. Enfermedad cardiovascular severa. Lactancia. 
Levomepromazina  
Acción terapéutica. 
Neuroléptico. Antipsicótico. 
Propiedades. 
Es un antipsicótico que pertenece a las fenotiazinas alifáticas como la clorpromazina. Químicamente es la metotrimeprazina que se emplea solamente como isómero levógiro llamado levomepromazina. Como los otros neurolépticos su mecanismo de acción se realiza bloqueando los receptores postsinápticos dopaminérgicos mesolímbicos cerebrales. Posee una potencia farmacológica menor (1/3) que la clorpromazina, y como ella desarrolla efectos sedantes, potenciador de analgésicos (neuroleptoanalgesia). En cuadros psicóticos y en la esquizofrenia la levopromazina es activa en los casos agudos con excitación y agitación. Su administración por vía oral asegura una buena absorción y biodisponibilidad del fármaco. Sufre biotransformación metabólica hepática y se elimina especialmente por la orina y bilis. 
Indicaciones. 
Psicopatías agudas o crónicas. Esquizofrenias crónicas. Síndromes de excitación psicomotora. Psicosis, alucinaciones. 
Dosificación. 
En psicopatías leves o moderadas la dosis media aconsejada es de 6-12mg/día; en tanto que en pacientes graves con psicopatías rebeldes, refractarias, recidivantes que cursan con gran agitación y excitación se emplearán 50-150mg/día o más según el criterio del médico. En neuroleptoanalgesia asociado a otros fármacos (opiáceos, butirofenonas), se emplea por vía parenteral (IM) en dosis de 100 a 500mg/día. 
Efectos secundarios. 
Se han señalado sequedad de boca, astenia, somnolencia, agitación, insomnios, cefaleas, disquinesias precoces y tardías, fotosensibilidad, depresión del SNC, hiperprolactinemia, extrapiramidalismo, visión borrosa, mareos, congestión nasal, hipotensión arterial, ictericia obstructiva, disuria, amenorrea, galactorea. Existe intolerancia cruzada con los otros neurolépticos fenotiazínicos (clorpromazina). 
Precauciones y advertencias. 
En tratamientos prolongados deberán realizarse controles periódicos de la función medular, hepática, renal y oftálmica. En sujetos parkinsonianos, epilépticos, cardíacos, se deberá monitorear cuidadosamente el tratamiento. No se debe exponer a los pacientes a la radiación solar o ultravioleta. En casos de hipertemia es imperativo suspender el tratamiento para evaluar la posibilidad de que se trate del síndrome neuroléptico maligno. Su administración durante el embarazo y la lactancia deberá ser evaluado de acuerdo al cociente beneficio/riesgo. 
Interacciones. 
Anticolinérgicos y antihistamínicos H1 potencian sus efectos. Drogas mielodepresoras: provocan potenciación de la leucopenia y trombocitopenia. Anestésicos generales: los pacientes que recibieron el neuroléptico por períodos prolongados habitualmente requieren menores dosis del anestésico general. Aminas disputadoras: pueden reducir la eficacia del neuroléptico y éste a su vez el efecto estimulante de las anfetaminas. Pueden afectarse los efectos de los fármacos anticonvulsivantes (fenitoínas) al reducir el umbral para las crisis convulsivas. Las respuestas antiparkinsonianas de la levodopa pueden ser afectadas al bloquear los receptores cerebrales dopaminérgicos. También el empleo concomitante de antidepresivos tricíclicos, antitiroideos, betabloqueantes adrenérgicos, anticolinérgicos, alcohol, antiparkinsonianos, antihipertensivos, pueden generar interacciones medicamentosas. 
Contraindicaciones. 
Pacientes debilitados, caquecticos, añosos. Pacientes comatosos especialmente aquellos que reciban fármacos neurodepresores. Sujetos con antecedentes de medulodepresión, glaucoma, hipertrofia prostática, taquicardia. Enfermedad de Parkinson. Insuficiencia hepática, cardiopatía isquémica, patologías convulsivantes (epilepsia). 
Risperidona  
Acción terapéutica. 
Antipsicótico. 
Propiedades. 
Pertenece al grupo de los antipsicóticos-neurolépticos “atípicos” que tienen una eficacia clínica similar a los clásicos pero con un perfil de efectos adversos diferente a éstos, en especial en los síntomas extrapiramidales que se presentan con mucho menor frecuencia. El mecanismo de acción de la risperidona se desconoce, aunque se piensa que su actividad se debe a un bloqueo combinado de los receptores dopaminérgicos D2 y de los receptores serotoninérgicos S2 (antagonista dopaminérgico-serotoninérgico). Otros efectos de la risperidona se explicarían por el bloqueo de receptores alfa 2-adrenérgicos e histaminérgicos H1. La risperidona es bien absorbida por la mucosa gastrointestinal y extensamente metabolizada por el hígado. 
Indicaciones. 
Control de las manifestaciones de las afecciones psicóticas. Como coadyuvante en el tratamiento de cambios del comportamiento o trastornos afectivos en pacientes con deficiencia mental. Esquizofrenia aguda o crónica. 
Dosificación. 
El tratamiento se inicia en forma gradual con dosis moderadas que se aumentan progresivamente. El primer día se recomienda 1mg dos veces por día; 2mg dos veces por día el segundo día, y 3mg dos veces por día el tercer día. La actividad antipsicótica máxima se ha observado en un rango entre 4mg y 6mg/día. Con dosis mayores de 6mg no hay beneficios clínicos adicionales pero sí aumenta el riesgo de reacciones adversas. Para pacientes con enfermedad hepática o renal, sujetos debilitados o ancianos se recomienda una dosis inicial de 0,5mg dos veces al día, con incrementos de 0,5mg dos veces al día en los días siguientes, hasta alcanzar la dosis óptima. En caso de cambiar de otro antipsicótico a risperidona, se recomienda la suspensión de la administración del anterior y el inicio inmediato del tratamiento con risperidona; los dos antipsicóticos no deben administrarse simultáneamente. 
Reacciones adversas. 
Asociadas con suspensión del tratamiento: síntomas extrapiramidales (2,1%), mareos, hiperquinesia, somnolencia, náuseas. Durante el tratamiento: insomnio (26%), agitación (22%), ansiedad (12%), somnolencia, agresión, síntomas extrapiramidales (17%), dolor de cabeza (14%), mareos, constipación, náuseas, dispepsia, vómitos, dolor abdominal, sialorrea, dolor dental, rinitis (10%), tos, sinusitis, dolor de espalda o pecho, fiebre, seborrea, visión anormal, artralgia, taquicardia, disminución del deseo sexual. La aparición de los efectos extrapiramidales se relaciona con la dosis de risperidona administrada. 
Precauciones y advertencias. 
El tratamiento con risperidona expone al paciente a riesgos serios. Como con otros neurolépticos, el paciente puede desarrollar un cuadro de discinecia tardía, potencialmente irreversible (mayor riesgo en los ancianos); síndrome neuroléptico maligno, potencialmente mortal, que se manifiesta con hiperpirexia, rigidez muscular, inestabilidad autonómica y estado mental alterado. En animales se ha observado un incremento del riesgo de aparición de tumores de la pituitaria, endocrinos y mamarios. La risperidona puede producir hipotensión ortostática. El paciente que recibe risperidona debiera abstenerse de operar maquinaria pesada y conducir automóviles. No consumir alcohol durante el tratamiento. No amamantar. No usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. 
Interacciones. 
Alcohol y otras drogas que actúen sobre el SNC. La risperidona podría potenciar el efecto de los agentes hipotensores y antagonizar la levodopa y los agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina puede incrementar el clearance de la risperidona. La clozapina puede disminuir el clearance de la risperidona. Las drogas que inhiban el citocromo P450IID6 y otras isoenzimas pueden interferir la biotransformación de la risperidona. 
Contraindicaciones. 
Hipersensibilidad a la droga. 
Sobredosificación. 
Se observa: anomalías electrocardiográficas, reacciones extrapiramidales severas, hipotensión, somnolencia y sedación. Tratamiento: lavado gástrico, asistencia respiratoria, administración de líquidos por vía parenteral, vasopresores, tratamiento anticolinérgico. No administrar adrenalina ni dopamina. El paciente debiera ser controlado hasta su recuperación. 
Olanzapina  
Acción terapéutica
Antipsicótico. 
Propiedades. 
Está indicada para el tratamiento de la esquizofrenia y el alivio de los síntomas afectivos, comúnmente asociados a esta patología, y trastornos relacionados. También se demostró que es efectiva para el mantenimiento de la mejoría clínica durante el tratamiento continuo en pacientes que han respondido al tratamiento inicial. La olanzapina posee un amplio perfil farmacológico, ya que actúa sobre varios tipos de receptores, dopaminérgicos, serotoninérgicos, adrenérgicos e histamínicos. Estudios realizados in vitro e in vivo han demostrado que posee mayor capacidad de unión a los receptores de la serotonina y además reduce selectivamente la descarga de las neuronas dopaminérgicas mesolímbicas, con menor efecto sobre las vías estriatales involucradas en la función motora. En dosis inferiores a las que producen catalepsia la olanzapina reduce la respuesta evasiva condicionada, lo que indica que su acción antipsicótica se acompaña con un mínimo de efectos colaterales motores.Luego de su administración oral la olanzapina es bien absorbida y alcanza su máxima concentración plasmática entre las 5 y las 8 horas. La absorción no es afectada por las comidas. La unión a proteínas plasmáticas es de casi 93%. Se metaboliza principalmente en el hígado, por conjugación y oxidación, y los metabolitos se eliminan por vía renal. Su farmacocinética no es afectada por la insuficiencia renal, pero sí se modifica en presencia de trastornos hepáticos. 
Indicaciones. 
Esquizofrenia y otras psicosis en las que los síntomas positivos (delirios, alucinaciones, pensamientos desordenados, hostilidad y recelo) o los negativos (afecto aplanado, refracción emocional y social, pobreza del lenguaje) son predominantes. 
Dosificación. 
Adultos mayores de 18 años: dosis inicial oral, 10mg una vez al día. El rango posológico oscila entre 5 a 20mg por día. 
Reacciones adversas. 
Los efectos adversos observados son somnolencia, aumento de peso e hiperprolactinemia, con algunas manifestaciones clínicas como ginecomastia, galactorrea y agrandamiento mamario. Con menos frecuencia se registraron mareos, aumento del apetito, edema periférico, hipotensión ortostática, sequedad bucal, constipación, aumento transitorio de las transaminasas hepáticas y eosinofilia asintomática. 
Precauciones y advertencias. 
Durante el tratamiento con olanzapina se recomiendan controles periódicos de los niveles de transaminasas hepáticas, principalmente en aquellos pacientes con signos y síntomas de deterioro hepático, enfermedades preexistentes asociadas con reserva funcional hepática limitada y aquellos que reciban drogas potencialmente hepatotóxicas. En caso de un aumento de las enzimas, deberá considerarse una reducción de la dosis de olanzapina. Utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con enfermedades linfoproliferativas, recuento bajo de leucocitos o neutrófilos, antecedentes de depresión o toxicidad de la médula ósea inducida por la droga o por enfermedad concurrente. Administrar con precaución a pacientes con hipertrofia de próstata, íleo paralítico, glaucoma de ángulo estrecho o afecciones relacionadas, debido a la actividad anticolinérgica potencial de esta droga.Estudios en animales han indicado que la olanzapina no posee efectos carcinogénicos, teratogénicos ni mutagénicos. Sin embargo, debido a la limitada experiencia en seres humanos, se recomienda utilizarla durante el embarazo sólo cuando el beneficio para la madre justifique el riesgo potencial para el feto. Se aconseja evitar su uso durante la lactancia. Como puede aparecer somnolencia durante el tratamiento, se recomienda advertir a los pacientes sobre el manejo de maquinarias peligrosas o automóviles. 
Interacciones. 
La administración simultánea de alcohol o fármacos de acción central puede ocasionar un aumento de efectos farmacológicos como sedación. Debido a que la olanzapina actúa sobre los receptores dopaminérgicos, antagoniza los efectos de la levodopa u otros agonistas dopaminérgicos. La carbamazepina aumenta el metabolismo de olanzapina y por consiguiente disminuye su concentración en sangre. 
Contraindicaciones. 
Hipersensibilidad conocida a esta droga. La relación riesgo beneficio debe ser evaluada en las siguientes patologías: insuficiencia hepática, antecedentes de carcinoma mamario, epilepsia o antecedentes de convulsiones, glaucoma, principalmente de ángulo estrecho, retención urinaria, insuficiencia respiratoria y enfermedad de Parkinson. 
Sobredosificación. 
En función de que la experiencia en seres humanos es limitada, los síntomas de sobredosis pronosticados incluyen somnolencia, depresión respiratoria, visión borrosa, hipotensión y posibles trastornos extrapiramidales. El tratamiento a seguir consiste en mantener una adecuada ventilación y oxigenación, utilizar carbón activado o lavado gástrico. En caso de hipotensión y colapso circulatorio, utilizar líquidos intravenosos o agentes simpaticomiméticos como la noradrenalina. No administrar adrenalina, dopamina u otros simpaticomiméticos con actividad betabloqueante ya que puede empeorar la hipotensión producida por la olanzapina. 
 
 
                                    
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